洛索洛芬鈉分散片,迅速通過尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。那么,洛索洛芬鈉分散片的藥理毒理是怎么樣?
洛索洛芬鈉分散片的藥理毒理是:
洛索洛芬鈉分散片為非甾體消炎藥,具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用,尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成,其作用點為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。
藥理作用:據(jù)國外文獻(xiàn)報道:
1.鎮(zhèn)痛作用
(1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10~20倍。
(2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3~5倍。
(3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4~6倍。
(4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢,屬外周性的。
2.抗炎癥作用
洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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