奧利司他片每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。那么,奧利司他片會(huì)導(dǎo)致疲勞的嗎?
奧利司他片不通過全身吸收發(fā)揮藥效。脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视汀N聪母视腿ゲ荒鼙簧眢w吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥并不通過全身吸收發(fā)揮藥效。
奧利司他片是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內(nèi)的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵,使酶失活,而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视汀N聪母视腿ゲ荒鼙簧眢w吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。
動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開放的b-內(nèi)酯環(huán)對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低,因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
服用奧利司他片觀察到的其它少見不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲勞、泌尿道感染。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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