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奧卡西平片的藥理毒理是?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/20 10:17:44
    導讀:奧卡西平片的藥理毒理是:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確。

奧卡西平片的主要成分為奧卡西平,化學名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.27,那么奧卡西平片的藥理毒理是什么?

奧卡西平片的藥理毒理是:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經細胞膜,抑制神經元反復放電,減少神經沖動的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關。

奧卡西平及MHD與腦內神經遞質或調節(jié)受體位點無明顯作用。奧卡西平及MHD在動物模型中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導的強直性發(fā)作和藥物誘導的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復發(fā)的頻率。在最大電休克試驗中,小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周,未產生耐受性。

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(實習編輯:李麗娜)

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