克唑替尼膠囊如何清除的？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/4/30 17:21:21

導(dǎo)讀：

克唑替尼未開展特定動(dòng)物試驗(yàn)評價(jià)其對生育力的影響。大鼠重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)結(jié)果提示克唑替尼對人類生育力和生殖功能具有潛在損害作用。那么，克唑替尼膠囊如何清除的？

克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。該適應(yīng)癥的批準(zhǔn)主要依據(jù)客觀緩解率（ORR）和無進(jìn)展生存（PFS）證據(jù)，目前尚未獲得本品生存獲益（OS）的證據(jù)。

克唑替尼膠囊的主要成份是克唑替尼，克唑替尼單劑量給藥后，表觀終末半衰期為42小時(shí)。

健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標(biāo)記的克唑替尼后，在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標(biāo)記的克唑替尼。糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。

克唑替尼250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均表觀清除率（CL/F）（60升/小時(shí)）低于單劑量250mg口服給藥后的（100升/小時(shí)），可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）

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