甲氨蝶呤片用于治療乳腺癌﹑卵巢癌﹑宮頸癌﹑惡性葡萄胎﹑絨毛膜上皮癌﹑睪丸癌,鞍上生殖細(xì)胞瘤等。那么,甲氨蝶呤片的藥理作用是什么?
甲氨蝶呤片的藥理作用是:
甲氨蝶呤片的致突變性,致畸性和致癌性較烷化劑為輕,但長期服用后,有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)。甲氨蝶呤片主要經(jīng)腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時(shí);T1/2β為二室型:初期為2~3小時(shí);終末期為8~10小時(shí)。
甲氨蝶呤片的藥理作用:四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻,導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細(xì)胞周期的S期,屬細(xì)胞周期特異性藥物,對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用,對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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