馬來(lái)酸羅格列酮片的藥動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2013/9/10 20:06:09

導(dǎo)讀：

馬來(lái)酸羅格列酮片對(duì)硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無(wú)臨床相互作用。同時(shí)，與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí)，對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無(wú)影響。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片的藥動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

馬來(lái)酸羅格列酮片的藥動(dòng)力學(xué)是：口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。

體外試驗(yàn)證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝?？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習(xí)編輯：謝運(yùn)勝）

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